О биологической активности аллостерических модуляторов каннабиноидных рецепторов первого подтипа.

Головко А. И., Леонтьева Л. В., Башарин В. А., Головко С. И., Иванов М. Б., Бонитенко Е. Ю., Баринов В. А.

Рассмотрена группа аллостерических модуляторов каннабиноидных рецепторов первого подтипа, способных модифицировать связывание ортостерических лигандов и изменять эффективность эндоканнабиноидной нейропередачи. Соединения Org 27569, Org 27759, Org 29647 и их производные, дериват фенилмочевины PSNCBAM-1 и полипептиды группы "Pepcans" угнетают эндоканнабиноидную передачу и являются отрицательными аллостерическими модуляторами. К положительным аллостерическим модуляторам относятся эйкозаноид липоксин А4, а также ингибиторы обратного захвата дофамина RTI-370, RTI-371 и JHW-007. Предположено, что агенты Org 27569, Org 27759 и Org 29647, включенные в постановление Правительства РФ №681 от 30.06.1998 г., не обладают самостоятельным наркогенным потенциалом и не способны усиливать аддиктивные свойства агонистов каннабиноидных рецепторов первого подтипа.

Ключевые слова: аллостерические модуляторы, каннабиноидные рецепторы, ограничение оборота

Раздел: Обзоры

The biological activity of CB1 receptors allosteric modulators

GOLOVKO A. I., LEONTIEVA L. V., BASHARIN V.A., GOLOVKO S.I., IVANOW M.B., BONITENKO E. Yu., BARINOV V. A.

Allosteric modulators of CB1 receptors that modify orthosteric ligands binding properties and change endocannabinoid neurotransmission efficacy are discussed. Org 27569, Org27759, Org29647 and their derivatives, phenylure a derivate PSNCBAM-1 and "Pepcans" polypeptides are negative allosteric modulators and inhibit endocannabinoid transmission. Positive allosteric modulators include eicosanoidlipoxin A4 and dopamine reuptake inhibitors RTI-370, RTI-371 and JHW-007. It is supposed that agents Org 27569, Org27759 and Org 29647, included in the resolution of the Russian Federation Government №681 from 30.06.1998, have neither addictive potential nor potentiate addictive properties of the CB1 receptors agonists.

Key words: allosteric modulators, cannabinoid receptors, restriction turnover